甲磺酸伊马替尼是伊马替尼的甲磺酸盐，伊马替尼是一种具有抗肿瘤活性的酪氨酸激酶抑制剂。 伊马替尼与位于酪氨酸激酶（TK）内的细胞内袋结合，从而抑制ATP结合并阻止磷酸化和随后的生长受体及其下游信号转导途径的活化。 该试剂抑制由bcr-abl致癌基因编码的TK以及由c-kit和血小板衍生的生长因子受体（PDGFR）致癌基因编码的受体TK。 抑制bcr-abl TK导致费城阳性（Ph +）血液系统恶性肿瘤如CML和ALL的恶性细胞增殖减少和细胞凋亡增加; 对c-kit TK活性的影响抑制过度表达c-kit的疾病中的肥大细胞和细胞增殖，例如肥大细胞增多症和胃肠道间质瘤（GIST）。 [1]